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Tadalafil

Tadalafil

Tadalafil ist ein Phosphodiesterase-5-Hemmer. Der Wirkungsmechanismus von Tadalafil ist der eines Phosphodiesterase-5-Hemmers.

Produkteinführung
Tadalafil
 

Tadalafil ist ein selektiver Phosphodiesterase-Hemmer, der zur Behandlung von erektiler Dysfunktion (ED), pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) und benigner Prostatahypertrophie eingesetzt wird. Es wurde 2003 erstmals von der FDA zur Anwendung bei ED und später 2009 bei PAH zugelassen. Im Gegensatz zu anderen PDE5-Hemmern wie [Sildenafil] hat Tadalafil eine höhere Selektivität für PDE5 und eine längere Halbwertszeit, was es zu einer geeigneteren Option für die chronische einmal tägliche Dosierung bei der Behandlung von PAH gemacht hat.

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Daten zu physikalischen Eigenschaften
 
1 Chemischer Name Tadalafil
2 CAS-Nummer 171596-29-5
3 Formel C22H19N3O4
4 Molmasse 389,411 g·mol−1
5 Genaue Masse 389,13755610 g/mol
6 Dichte 1,5±0,1 g/cm3
7 Siedepunkt 679,1±55,0 Grad bei 760 mmHg
8 Schmelzpunkt 298-300ºC
9 Flammpunkt 364,5 ± 31,5 Grad
10 PSA 74.87
11 LogP 1.43
12 Aussehen: cremefarbener kristallartiger Feststoff
13 Dampfdruck {{0}},0±2,1 mmHg bei 25 Grad
14 Brechungsindex 1.758
15 Lagerbedingungen Hygroskopisch, -20 Grad Gefrierschrank, unter inerter Atmosphäre
16 Löslichkeit: Wasserunlöslich; löslich in: Dimethylformamid; sehr schwer löslich: Ethanol, Dichlormethan
Anwendung
    

Tadalafil wird zur Behandlung von erektiler Dysfunktion, benigner Prostatahyperplasie und pulmonaler arterieller Hypertonie eingesetzt. In den USA ist Tadalafil (als Cialis) zur Behandlung von erektiler Dysfunktion und den Anzeichen und Symptomen einer benignen Prostatahyperplasie sowie (als Adcirca) zur Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit zugelassen.

 

Benigne Prostatahypertrophie

Eine Metaanalyse ergab, dass Tadalafil eine wirksame Behandlung für Symptome der unteren Harnwege aufgrund einer Prostatahyperplasie ist und dass eine solche Behandlung eine geringe Nebenwirkungsrate aufweist. Tadalafil ist von der FDA für Männer als Therapie zur Behandlung und Vorbeugung von Symptomen einer gutartigen Prostatahypertrophie wie Harndrang, Harnverhalt, schwacher Harnstrahl, Tröpfeln und Inkontinenz zugelassen. Es wurde festgestellt, dass Tadalafil bei Symptomen der unteren Harnwege ähnliche Vorteile bietet wie das üblicherweise verschriebene Tamsulosin.

 

Pulmonale Hypertonie

Tadalafil ist in den USA, Kanada und Japan zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit von Menschen mit pulmonaler arterieller Hypertonie zugelassen.

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